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本品適用於治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄（PE）患者： -陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入後不久，以及未獲性滿足之前僅僅由於極小的性刺激即發生持續的或反復的射精；和 -因早泄（PE）而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙；和 -射精控制能力不佳。
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【成份】
主要成份：鹽酸達泊西汀。
化學名稱:( )-(S)-N,N-二甲基-（α）-[2-（1-萘氧基）乙基]-苯甲胺鹽酸鹽
化學結構式：
分子式：C21H23N0.HCL
分子量：341.88
【性狀】
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本品為灰色薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。
【適應癥】
本品適用於治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄（PE）患者：
-陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入後不久，以及未獲性滿足之前僅僅由於極小的性刺激即發生持續的或反復的射精；和
-因早泄（PE）而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙；和
-射精控制能力不佳。
【用法用量】
口服。藥片應完整片吞下。建議患者至少用壹滿杯水送服藥物。患者應盡量避免暈厥或頭暈等前驅癥狀所引起的受傷。
1.成年男性(18至64歲)
對於所有患者推薦的首次劑量為30mg，需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用30mg後效果不夠滿意且副作用尚在可接受範圍以內，可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時壹次。
本品可以在餐前或餐後服用(參見藥代動力學部分)。
如果醫生選用本品治療早泄，應當在使用該藥品治療後首個4周評價風險與患者報告的受益，或者在使用6次治療劑量以後評估患者的風險-利益平衡並決定是否繼續使用本品治療。
2.老年人(65歲及以上)
尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因為有關本產品在該人群中使用的數據極為有限(參見藥代動力學部分)。
3.兒童及青少年
本品不用於18歲以下人群。
4.腎臟損傷患者
輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時不需要進行劑量調整，但是應謹慎服用。不推薦本品用於重度腎臟損傷患者(參見藥代動力學部分)。
5.肝損傷患者
輕度肝損傷患者服用本品時不需要進行劑量調整；本品禁止用於中度和重度肝損傷（Child-pugh C級）患者（參見藥代動力學部分）。
【藥理毒理】
作用機理
達泊西汀治療早泄的作用機制可能與其抑制神經元對5-羥色胺的再吸收，從而影響神經遞質作用於細胞突觸前後受體的電位差有關。
人類的射精主要由交感神經系統介導。射精的反射通路來源於脊髓反射中心，該通路由腦幹介導，而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。在大鼠中，達泊西汀通過作用於脊椎上水平抑制射精驅動反射，這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是壹個必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經節後交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。達泊西汀可以調節大鼠的這種射精反射，從而延長陰部運動神經元反射放電(PMRD)的潛伏期，並減少PMRD的持續時間。
毒理作用
在大鼠口服給藥試驗中， 達泊西汀以高達225 mg/kg/天的劑量每天給藥，並持續約兩年仍不具有抗癌性，該劑量所產生的暴露大約是在接受最大推薦人體劑量（MRHD）60MG的男性中觀察的暴露（AUC）的兩倍。在TG.rasH小鼠中，達泊西汀以100 mg/kg的最大可能劑量給藥6個月和200 mg/kg的劑量給藥4個月也未導致腫瘤，在連續6個月每日每千克小鼠口服給予100mg的穩態暴露量小於臨床單次給藥60mg的暴露量。
Tg.AC轉基因小鼠以375、750或1500 mg/kg/天的劑量每天進行局部給藥並持續6個月後可在750 mg/kg/天或更高劑量水平下觀察到的壹些腫瘤啟動性的活性（給藥部位的乳突狀瘤）。以達泊西汀及主要人體代謝的AUC計算的全身藥品暴露量大約是在接收最大人推薦劑量（MRHD）60mg的男性中觀察到的暴露的1至2倍，局部暴露模型不適用於口服給藥的藥品。
在體外細菌Ames分析或在小鼠淋巴細胞中進行的前向突變試驗中，達泊西汀及其主要人體代謝產物均不具有致突變性，在中國倉鼠卵巢細胞中進行的體外染色體畸變試驗或體外小鼠微核分析中，達泊西汀不具有致畸變性。
根據來自為期兩年的大鼠致癌性研究，為期6個月的Tg.rasH2致癌性研究以及遺傳毒理學研究的數據，達泊西汀預期不會帶來致癌危險性。
達泊西汀不影響雄性或雌性大鼠的生殖力、生殖功能或生殖器官形態學，對大鼠或家兔也不會造成胚胎毒性或胎兒毒性方面的不良征象。
【生產企業】
企業名稱：Puerto Rico（波多黎各）Janssen Ortho L.L.C.
生產地址：HC 02 Box 19250 State Road 933 Km 0.1,Mamey Ward,Gurabo 00778, Puerto Rico（波多黎各）
